Ученые изобрели технику захвата РНК для изготовления лекарств против ВИЧ
Исследовательские программы и биотехнологические компании возникли с целью выявления маломолекулярных препаратов, которые могут нацеливаться на РНК для лечения различных заболеваний, таких как инфекционные заболевания и мышечная дистрофия. Проблема заключается в том, что РНК постоянно изгибается, скручивается и искажается ее форма - часто в течение нескольких миллисекунд.
«Когда речь идет о нацеливании на РНК, дьявол находится в деталях, а детали находятся в динамике», - сказал Хашим М. Аль-Хашими, профессор биохимии и химии в Университете Дьюка Школа медицины.
Аль-Хашими и его команда изобрели технику, которая может захватывать многие состояния молекулы РНК и отображать сотни тысяч или, возможно, даже миллионы потенциальных кандидатов на лекарства. В исследовании они показывают, что их техника может отображать соединения с анти-ВИЧ-активностью из состава 100 000 таких кандидатов.
«Это может представить новую парадигму для открытия лекарств. Почти каждый препарат предназначен для борьбы с белками. Благодаря возможности точно нацеливать РНК, мы открываем поле для новых и потенциально спасательных открытий», - говорит Аль-Хашими.
Исследователи показали, что этот метод может предсказать не только то, что молекулы связывали бы РНК, но также и какую особую форму они предпочли. Это открытие важно, поскольку в отличие от небольших молекул, которые нацелены на белки, конкурируя за конкретный сайт связывания, соединения, которые нацелены на РНК, работают, блокируя молекулу в неактивной конформации, чтобы она не могла функционировать должным образом.
В настоящее время Аль-Хашими и его команда используют технологию экранирования миллионов соединений для борьбы с ВИЧ-инфекцией, прежде чем создавать более мелкие библиотеки для дальнейшего тестирования.
«Когда речь идет о нацеливании на РНК, дьявол находится в деталях, а детали находятся в динамике», - сказал Хашим М. Аль-Хашими, профессор биохимии и химии в Университете Дьюка Школа медицины.
Аль-Хашими и его команда изобрели технику, которая может захватывать многие состояния молекулы РНК и отображать сотни тысяч или, возможно, даже миллионы потенциальных кандидатов на лекарства. В исследовании они показывают, что их техника может отображать соединения с анти-ВИЧ-активностью из состава 100 000 таких кандидатов.
«Это может представить новую парадигму для открытия лекарств. Почти каждый препарат предназначен для борьбы с белками. Благодаря возможности точно нацеливать РНК, мы открываем поле для новых и потенциально спасательных открытий», - говорит Аль-Хашими.
Исследователи показали, что этот метод может предсказать не только то, что молекулы связывали бы РНК, но также и какую особую форму они предпочли. Это открытие важно, поскольку в отличие от небольших молекул, которые нацелены на белки, конкурируя за конкретный сайт связывания, соединения, которые нацелены на РНК, работают, блокируя молекулу в неактивной конформации, чтобы она не могла функционировать должным образом.
В настоящее время Аль-Хашими и его команда используют технологию экранирования миллионов соединений для борьбы с ВИЧ-инфекцией, прежде чем создавать более мелкие библиотеки для дальнейшего тестирования.
